安痛定、去痛片這些藥物你一定聽說過,對于一些上了年紀的人更是再熟悉不過,曾經火遍大江南北的感冒藥。時至今日,仍然還有人在用這些藥,但是這些藥裡面含有的一個成分氨基比林,早在40多年前,因為有嚴重不良反應,甚至能導緻死亡,已經被美國食品藥品監督管理局(FDA)列為禁用!
1884年,德國化學家Ludury Knorr在研究抗瘧藥奎甯類似物的過程中,偶然間合成了安替比林,并發現了具有一定的解熱鎮痛活性,但毒性較大。受嗎啡結構中氨基的啟發,在安替比林分子中引入二甲基氨基,在1893年成功合成了氨基比林,并于1897年正式上市。
氨基比林屬于5-吡唑啉酮類藥物,有明顯的解熱、鎮痛、抗炎作用,要知道氨基比林上市第二年即1898年,不老神藥“阿司匹林”才剛剛被發現。在那個幾乎沒有對手的年代,氨基比林火遍了全世界。
但是到了上世紀20年代,氨基比林導緻人體白細胞、特别是粒細胞減少的報道層出不窮,有大量病人出現口腔發炎、發熱、咽喉痛等症狀,這些不良反應并不是最可怕的,最可怕的是有些患者使用氨基比林後,導緻了死亡,到1934年時,僅美國就有1981人因使用氨基比林導緻喪生。
1938年,美國食品藥品監督管理局(FDA)正式将氨基比林剔除法定藥物目錄。1982年,我國也列為淘汰藥,但時至今日,市面上仍有廠家生産含有氨基比林的藥物。
在氨基比林之後,為了增加氨基比林的水溶性,在其分子中引入了亞甲基硫酸鈉得到了安乃近,之後,安乃近也沒有幸免,在全球30多個國家被禁,我國仍然保留了安乃近,原因是考慮到安乃近制成注射劑後解熱、鎮痛迅速而強大,因此,注射液僅在病情危重、其他藥物無效時,用于緊急退熱。
文中開頭提及的去痛片,含有另外一種解熱鎮痛成分非那西丁,同樣是一個在國外被禁的藥物,曾在歐美報道了2000多例腎損傷事件,包括數百例腎衰竭導緻死亡的案例。有的病人即使停用非那西丁長達8年以後,還可因腎功能衰竭而死亡。有關國家政府采取緊急措施,禁用之後,腎髒病人的數目才開始明顯下降。
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