勃起功能障礙的治療選擇之前，首先要指導病人去除引起勃起功能障礙的各種誘因及危險因素十分重要。許多誘因和危險因素是可以克服的，例如藥物因素、吸煙酗酒、改善夫妻感情等。還要加強原發疾病的治療，例如糖尿病、高血壓、高血脂，内分泌疾病等。最近力求于開發新的安全而有效、對勃起功能障礙有特異性治療作用的藥物。研究熱點多集中于開發對陰莖海綿體具有松弛作用的NO供體，治療勃起功能障礙的藥物要按照勃起功能障礙的發病機制，在分子生物學和藥理作用機制基礎上施行科學的平滑肌松弛。藥品臨床實驗方法要有科學性，包括随機安慰劑對照的試驗以及随機交叉試驗方法，對足夠的樣品的研究結果采用統計學分析。治療勃起功能障礙的口服藥物大體上可分為作用于中樞系統、周圍神經系統、内分泌系統和神經傳遞物質的藥物。

　　1．萬艾可(西地那非)

　　萬艾可是選擇性的抑制磷酸二酯酶V型(PDE-5)的活性，增加細胞内cGMP水平，使細胞鈣離子外流進而引起平滑肌松弛而誘發陰莖勃起是治療ED的第一線口服藥物。性交前1h以50—100mg的劑量服用，對勃起功能障礙的臨床有效性為82％。是目前治療勃起功能障礙最佳口服藥物，其作用機理如圖37所示。

　　推薦的臨床使用方法：對患不同程度、不同原因勃起功

　　能障礙患者，近期五NO供體或亞硝酸類藥物服用史，無中高危心血管疾病可承受性生活者，首次劑量50mg在拟性交前30—60rain口服，藥效持續時間約4l若50mg效果滿意可繼續治療，效果過強可減量到25mg；若50mg無效也可反重複使用3次以上觀察療效或增加劑量到100mg。推薦最大劑量為100mg／次，1次／d。

　　萬艾可吸收迅速，空腹狀态下，口服後30—120min(中位值60min)達到血漿峰濃度(最新顯示，對萬艾可有反應者，最早者為12min；86％需30rain)。高脂肪飲食減慢萬艾可的吸收，T’，Ⅷ平均延遲60rain，C…平均減少29％。萬艾可口服後吸收迅速，絕對生物利用度約為40％，主要在肝髒代謝清除(主要是細胞色素P450 3A4)，并會轉變成一種活性代謝物。該代謝物與西地那非具有相似的特性。西地那非和代謝物的半衰期平均約為4h-萬艾可主要通過CYP 3A4(主要途徑)及CYP 2C9(次要途徑)肝微粒體同功酶清除。主要的循環代謝物來自于西地那非的N—去甲基化物，後者再進一步代謝。這種代謝物有與西地那非相似的PDE選擇性，體外研究中顯示其對PDE5的作用約為原始藥物的50％，這種代謝物的血漿濃度約為西地那非的40％。因此，西地那非藥理作用約有20％來自于其代謝産物。口服或靜脈注射應用後，西地那非

　　萬艾可吸收迅速，空腹狀态下，口服後30—120min(中位值60min)達到血漿峰濃度(最新顯示，對萬艾可有反應者，最早者為12min；86％需30rain)。高脂肪飲食減慢萬艾可的吸收，T’，Ⅷ平均延遲60rain，C…平均減少29％。萬艾可口服後吸收迅速，絕對生物利用度約為40％，主要在肝髒代謝清除(主要是細胞色素P450 3A4)，并會轉變成一種活性代謝物。該代謝物與西地那非具有相似的特性。西地那非和代謝物的半衰期平均約為4h-萬艾可主要通過CYP 3A4(主要途徑)及CYP 2C9(次要途徑)肝微粒體同功酶清除。主要的循環代謝物來自于西地那非的N—去甲基化物，後者再進一步代謝。這種代謝物有與西地那非相似的PDE選擇性，體外研究中顯示其對PDE5的作用約為原始藥物的50％，這種代謝物的血漿濃度約為西地那非的40％。因此，西地那非藥理作用約有20％來自于其代謝産物。口服或靜脈注射應用後，西地那非以代謝物的形式主要從糞便排洩(約占口服劑量的80％)，一小部分從尿液中(約占13％)排洩。 •

　　萬艾可具有很好的耐受性，在安慰劑對照的臨床試驗中，最常見副作用是頭痛(16％)、面部潮紅(10％)和消化不良(7％)，由于不良事件而引起的治療中斷率與安慰劑無顯著差異(萬艾可與安慰劑分别為2．5％和2，

　　3％)。不良事件一般短暫，性質為輕至中度。在4—26周的可調劑量的研究中發現，3％的患者發生視物色淡、光敏及視物模糊。

　　由于已知的萬艾可對NO-cGMP途徑的作用(見作用機制部分)，萬艾可能增強硝酸酯的降壓作用，因此服用任何劑型的硝酸酯的患者，無論是規律服用或間斷服用，均為萬艾可的禁忌症。對萬艾可中任何成分過敏的患者禁用。

　　2。腎上腺素能受體激動劑(androgicreceptorantagonists)

　　(1)VammaxwM：VasomaxwM是含非選擇性o--腎上腺素能受體阻斷劑酚妥拉明(Pheto-lamine)治療勃起功能障礙的口服藥物。酚妥拉明除了o--腎上腺素能受體阻斷作用還有一定的抑制5—羟色胺的作用治療勃起功能障礙，在性交前30min服用後其有效性達60％，而安慰劑的效果為40％。

　　(2)育亨賓(Yohimbine)：育亨賓是植物中提取的生物堿具有a-2腎上腺素受體拮抗作用，表現出中樞性和周圍性作用。近來的研究發現，育亨賓對勃起功能障礙的治療效果與安慰劑比較無顯著差異。副作用包括焦慮、惡心、視力模糊等。AUA對勃起功能障礙的導向治療沒有把育宇賓列入有效藥物。最近的研究認為，該藥物與其他藥物聯合使用有利于提高療效。

　　(3)Dolaquamine：是一種新型的a-2腎上腺素受體拮抗劑，其作用較育亨賓有更好的選擇

　　性。盡管前臨床藥理研究表現出較好的效果，但其臨床效果與安慰劑比較并無顯著差異。

　　3．作用于勃起中樞的藥物

　　(1)阿撲嗎啡(UPRIMASL)：①阿撲嗎啡SL作用發揮快(70％的患者起效時間在20min内)，肯定的效果(無論輕、中或重)，與潛在病因、重要的伴發病(冠心并高血壓等)無關。同時，它還有一些良性副作用(<13．4％)使其具有長期的臨床療效(>90％欲望能保持18個月)。這表明阿撲嗎啡SI-有快速作用及自發性、預期性等優點。阿撲嗎啡作為一種選擇性的多巴胺受體(1)》)激動劑，可以通過中樞神經增強自然勃起過程并因此幫助恢複控制陰莖功能的正常的自主平衡。研究表明，阿撲嗎啡SL幾乎對不同程度(11EF評分)的ED病人都有效。參加這些研究的病人甚至比MMAS中者更嚴重。并且治療後每周至少要有2次性交。患者對于阿撲嗎啡的藥物敏感程度可長久保持。在這些阿撲嗎啡敏感性ED患者中，90％的患者在有性欲望時都能勃起，且絕大多數勃起發生在服藥20min内。在有效且安全劑量下(2—3mg)，最常見的藥物副作用為惡心(輕度一中度)，但此反應會在連續服藥後趨于消失，發生率5％一10％。患者一般都将這種感覺描述為測試時的那種惡心。服用阿撲嗎啡還未曾有死亡、心肌梗死或腦血管意外的報道。②總體來說

　　(1)阿撲嗎啡(UPRIMASL)：①阿撲嗎啡SL作用發揮快(70％的患者起效時間在20min内)，肯定的效果(無論輕、中或重)，與潛在病因、重要的伴發病(冠心并高血壓等)無關。同時，它還有一些良性副作用(<13．4％)使其具有長期的臨床療效(>90％欲望能保持18個月)。這表明阿撲嗎啡SI-有快速作用及自發性、預期性等優點。阿撲嗎啡作為一種選擇性的多巴胺受體(1)》)激動劑，可以通過中樞神經增強自然勃起過程并因此幫助恢複控制陰莖功能的正常的自主平衡。研究表明，阿撲嗎啡SL幾乎對不同程度(11EF評分)的ED病人都有效。參加這些研究的病人甚至比MMAS中者更嚴重。并且治療後每周至少要有2次性交。患者對于阿撲嗎啡的藥物敏感程度可長久保持。在這些阿撲嗎啡敏感性ED患者中，90％的患者在有性欲望時都能勃起，且絕大多數勃起發生在服藥20min内。在有效且安全劑量下(2—3mg)，最常見的藥物副作用為惡心(輕度一中度)，但此反應會在連續服藥後趨于消失，發生率5％一10％。患者一般都将這種感覺描述為測試時的那種惡心。服用阿撲嗎啡還未曾有死亡、心肌梗死或腦血管意外的報道。②總體來說，對于那些更願意求治于專家和基層護理醫生的患者來說，阿樸嗎啡是安全有效的。在這些病人中，其病因和嚴重

　　(2)溴隐停(Bromocriptine)：是另一種口服的多巴胺能活化劑。臨床上用于高催乳素血症伴有的性功能障礙患者，治療條件是血清睾酮水平應在正常範圍。副作用為惡心、嘔吐和低血壓，常被限制使用。服用時，起始劑量為1．2mg／d，副作用最小。經常用于引起血催乳素升高的垂體瘤的治療。

　　(3)曲坐酮(Trazodone)：Trazodone為抗抑郁藥，可阻斷5-HT2受體和阻止突觸前5—HT的再攝取。除了作用于中樞神經系統外，尚有抗膽堿能活性和a-2腎上腺素受體阻滞作用，其作用機制較複雜。用于抗抑郁治療時有引起異常勃起現象，逐漸引起注意。有報道對非器質性勃起功能障礙有效率為65％，而安慰劑為13．6％，與育亨賓聯合使用可增加5．淫羊藿甙(1cariin)

　　淫羊藿甙是祖國醫學常用于防治性功能障礙的中藥淫羊藿中分離出來的單體，研究表明淫羊藿甙為新的PDE5抑制劑，提高陰莖海綿體平滑肌NO-cGMP信号通路的活性，松弛陰莖海綿體平滑肌而增強陰莖勃起功能，有待于進一步研究。

　　6．人參提取物(ext．ginsheng)

　　人參是祖國醫學常用于防治性功能障礙的中藥，研究表明人參提取物具有松弛陰莖海綿體平滑肌的作用，其作用機制與NO-cGMP信号通路的活性有關，連續口服人參膠囊可改善勃起功能。但是人參膠囊所含成分複雜有

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