硝基咪唑類藥物對厭氧菌具有強大的抗菌活性,而且對滴蟲、阿米巴和藍氏賈第鞭毛蟲也具有強大抗原蟲作用。該類藥物仍為目前治療厭氧菌和原蟲感染的重要藥物。臨床常用的藥物有甲硝唑、替硝唑和奧硝唑。它們在藥動學、藥效學、不良反應等臨床應用方面有何不同呢?
1 甲硝唑
甲硝唑對脆弱拟杆菌、梭形杆菌、産氣梭狀芽孢杆菌、、真杆菌、韋容球菌、消化球菌及消化鍊球菌有較好的抗菌活性,對幽門螺旋杆菌也有一定的抗菌作用;放線菌屬、乳酸杆菌屬、丙酸杆菌屬對甲硝唑耐藥。
2 替硝唑
替硝唑與甲硝唑抗菌作用相仿。對脆弱拟杆菌及梭杆菌的作用較甲硝唑強,但對梭狀芽胞杆菌的作用較甲硝唑略差。對微需氧菌、幽門螺旋杆菌也有一定的抗菌作用。丙酸杆菌屬對替硝唑耐藥。
3 奧硝唑
與甲硝唑的抗菌活性相似,但與其他硝基咪唑類藥物間的對比研究有限。
1 甲硝唑
以消化道反應最為常見,包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛,一般不影響治療;神經系統症狀有頭痛、眩暈,偶有感覺異常、肢體麻木、共濟失調、多發性神經炎等,大劑量可緻抽搐。少數病例發生荨麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細胞減少等。
2 替硝唑
與甲硝唑相比,替硝唑不良反應少見而輕微,主要為惡心、嘔吐、上腹痛、食欲下降及口腔金屬味,高劑量時也可引起癫痫發作和周圍神經病變。
3 奧硝唑
奧硝唑不良反應同替硝唑,具有良好的耐受性。可見胃腸道反應,神經系統反應(頭痛、痙攣、精神錯亂),白細胞減少。
1 甲硝唑和替硝唑
甲硝唑和替硝唑偶可引起周圍神經炎和白細胞減少,故有活動性中樞神經疾病和血液病者禁用。
2 奧硝唑
禁用于腦和脊髓發生病變的患者、癫痫及各種器官硬化症患者。
禁用于
器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒患者
1 孕婦
甲硝唑FDA妊娠分級為B級,動物試驗有緻癌風險。妊娠使用存在争議,但多數研究顯示沒有風險,多數廠家認為孕婦禁用(特别是前3月)。
替硝唑 FDA妊娠分級為C級,妊娠初3個月禁用。
奧硝唑 妊娠初3個月慎用。
2 兒童
甲硝唑 有文獻指出兒童應謹慎,宜減量。
替硝唑12歲以下禁用
奧硝唑兒童慎用,建議3歲以下兒童不用。
1 甲硝唑和替硝唑
抑制乙醛脫氫酶,用藥期間避免飲酒或含乙醇藥物。
2 奧硝唑
不抑制乙醛脫氫酶,無飲酒禁忌。
1 适應證
甲硝唑可用于艱難梭狀芽孢杆菌引起的僞膜性腸炎。
替硝唑和奧硝唑無此适應證。
2 輸液器材影響
甲硝唑和替硝唑不宜與含鋁的針頭及套管接觸。
奧硝唑無要求。
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