NATCO公司的來那度胺（Lenalidomide）

celgene公司的來那度胺（Lenalidomide）

适應症

多發性骨髓瘤（MM）：合用地塞米松治療已經接受過至少一種療法的多發性骨髓瘤；骨髓異常綜合症：用于具有5q缺失細胞遺傳學異常的骨髓增生異常綜合征所緻的輸血依賴性貧血患者的治療。

基本信息

來那度胺，别稱為雷利度胺，國内被大家叫做瑞複美，英文名稱:Lenalidomide。

不良反應

來那度胺治療中最常見的不良反應有：血小闆減少、白細胞減少、中性粒細胞減少、貧血、腹瀉、胃腸炎、支氣管炎、咽炎、上呼吸道感染、咳嗽、皮疹、乏力、肌肉痙攣、發熱和疲勞等。

用法用量

1.必須在有多發性骨髓瘤治療經驗的醫生監督下開始并提供治療用藥。

2.若患者的中性粒細胞絕對計數（ANC）<1.0×109/L，或患者的血小闆計數<50×109/L，且其骨髓中漿細胞占有核細胞的比例<50%，或患者的血小闆計數<30×109/L，且其骨髓中漿細胞占有核細胞的比例>50%，則不得開始本品的治療。

注意事項

1.來那度胺是沙利度胺的化學類似物，結構與沙利度胺相似。

2.沙利度胺是一種己知的對人類有緻畸作用的活性物質，會導緻嚴重的威脅生命的出生缺陷。在猴中來那度胺所誘發的畸形與沙利度胺的作用相似。如果在妊娠期間服用來那度胺，可能會發生緻畸作用。

藥理作用

1.作用機制：來那度胺是沙利度胺的類似物，作用機制尚未完全闡明，已知包括抗腫瘤、抗血管生成、促紅細胞生成和免疫調節等特性。來那度胺可抑制某些造血系統腫瘤細胞（包括多發性骨髓瘤漿細胞和存在5号染色體缺失的腫瘤細胞）的增殖，提高T細胞和自然殺傷細胞介導的免疫功能，提高自然殺傷T細胞的數量，通過阻止内皮細胞的遷移和粘附以及阻止微血管形成來抑制血管生成，通過CD34 造血幹細胞增加胎兒血紅蛋白的生成，抑制由單核細胞産生的促炎性細胞因子（如TNF-α和IL-6）的生成。

2.心髒電生理：在一項随機，安慰劑和陽性對照的全面QTc研究中，在60名健康男性受試者中進行了來那度胺對QT間期影響的評估。在最大推薦劑量2倍（50mg）條件下，來那度胺對QTc間期的影響不具有臨床意義。來那度胺組和安慰劑組之間的平均差異的雙側90%CI的最大上限低于10ms。

3.一般毒理：來那度胺有潛在的急性毒性，齧齒動物經口給藥的最低緻死劑量為>2000mg/kg/日。在大鼠26周重複給藥試驗中，以75、150、300mg/kg/日劑量經口給藥後，所有3個劑量組動物均産生了可逆的、與藥物相關的腎盂礦化，且雌猴更為明顯。

4.遺傳毒性：來那度胺Ames試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠淋巴瘤細胞試驗、叙利亞倉鼠胚胎細胞形态轉化試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性。

多發性骨髓瘤（MM），是骨髓内漿細胞異常增殖的一種惡性腫瘤。随着我國人口的老齡化，中國骨髓瘤的發病率呈逐年上升的趨勢。目前MM已經超過白血病，成為緻死率第二的血液系統惡性腫瘤。MM靶向藥物種類繁多，來那度胺/佐米類藥物為首選用藥

因漿細胞是由B淋巴細胞分化而來，MM也歸在了B細胞淋巴瘤内，歐美國家的MM發病率顯著高于我國，上市藥物種類豐富，僅NCCN推薦的就有9種。其中，免疫調節劑度胺類和蛋白酶體抑制劑佐米類，是MM的兩大首選用藥，兩種藥物聯用有望成為标準療法，大幅提升MM的緩解率。

美國食品藥品管理局（fda）批準了美國細胞基因公司的來那度胺（lenalidomide/revlimid）。 revlimid為口服制劑,evlimid（lenalidomide）是由celgene公司研發的用于治療緻死性血液疾病以及癌症的藥物。該品是用于治療孕吐曾引起數以千計的嬰兒出生缺陷沙利度胺（thalidomide）的加強版，具有抗癌潛力。與沙利度胺相比，其不良反應更少，研究證明其不會引起嬰兒出生缺陷。

來那度胺是由美國Celgene生物制藥公司開發的抗腫瘤藥物，2005年底獲FDA批準上市，臨床用于多發性骨髓瘤和骨髓增生異常綜合征等，現已超越硼替佐米等一線治療藥物，成為全球治療多發性骨髓瘤的TOP1藥物，并被稱為“新三大神奇藥物”之一。2016年全球來那度胺銷售額已達69.74億美元，複合增長率高達102%；2017年一季度，來那度胺銷售額為18.84億美元，同比增長19.7%。2017年7月19日，來那度胺被納入國家乙類醫保，這将使得來那度胺快速成為實至名歸的多發性骨髓瘤一線用藥，未來市場将極大放量，立生必将成為抗腫瘤界的重磅産品。下面就讓我們一起來開啟來那度胺的神奇之旅。

2005年，FDA腫瘤藥物顧問委員會建議來那度胺用于治療輸液依賴型貧血症。輸液依賴型貧血症是由于5q染色體異常相關的骨髓增生異常綜合征多引起的。目前美國FDA将來那度胺用于5q缺失的MDS的唯一一線治療藥物，其它MDS的二線治療藥物。

2005年，歐洲藥品管理局接受了來那度胺的上市申請，并在歐洲獲得了治療骨髓增生異常綜合征的罕用藥物和治療多發性骨髓瘤的罕用藥物地位。

2006年，FDA正式批準與地塞米松聯合運用于治療複發難治性多發性骨髓瘤。

2008年，批準了來那度胺的一個新适應症，即合用地塞米松治療已經接受過至少一種療法的多發性骨髓瘤患者

由于來那度胺對細胞内多種生物途徑都有影響，所以目前celgene公司仍在進行本品的血液學和腫瘤學治療作用評估，包括多發性骨髓瘤、骨髓增生異常綜合征、慢性淋巴細胞白血病以及實體瘤。

相信在将來，來那度胺與其他藥物的聯合應用研究能為我們提供抗癌譜更廣、治療效果更好、不良反應更少的用藥方案，為腫瘤的治療帶來新的前景。

來那度胺的價格

這個藥在國内的售價想必了解的人都知道，平均價格在五萬元以上，這個價格對于很多家庭來說堪比天文數字。在美國的售價也是一萬美元以上，同樣如此讓人歎為觀止。那麼印度仿制呢？

印度NATCO藥廠仿制的來那度胺，因它不需臨床試驗費，不需研發費，一盒的售價幾乎僅為正版藥的一片價格，相信會給很多很多家庭帶來新的希望。這就是為什麼印度仿制的來那度胺如此受寵，不僅僅是來那度胺，大部分昂貴的藥，尤其腫瘤類靶向藥，印度仿制藥市場廣受很多國家的追捧，包括美國。

參考資料：

中國醫藥網

美國FDA官網

健康以私信

無論原研還是仿制，用藥前先咨詢醫生，勿私自用藥。

資料翻譯自國外網站，不可作為用藥和治療指導，請咨詢專業醫師！

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