前期系列文章列表:
醫學科普:糖皮質激素究竟能對人體做什麼?為什麼對它又愛又恨?
醫學科普:糖皮質激素缺乏有什麼表現?如何檢測和治療?
醫學科普:糖皮質激素的抗炎作用是怎樣實現的?
醫學科普:糖皮質激素缺乏的進階版疾病:腎上腺皮質功能減退症
醫學科普:抗生素不是消炎藥,那消炎藥是啥?
前期講到了糖皮質激素(Glucocorticoids,GS)的作用機制、相關疾病,本篇到了該系列的終篇,好累[呲牙],也謝謝大家支持[作揖]。
糖皮質激素不管是在維持人體的正常生理功能,還是在疾病治療方面,都發揮着舉足輕重的作用。所以作為藥物的它們也是一個複雜的群體,而每一種都有其特殊的優勢,需要時間和精力去理順才行!
天然來源:腎上腺皮質(束狀帶)分泌:可的松、氫化可的松。
人工合成:對天然GS進行結構改造。包括:潑尼松、潑尼松龍 、甲潑尼龍、倍他米松、地塞米松等。
給藥途徑
1.短效激素:氫化可的松 vs 可的松。
氫化可的松和可的松在代謝中相互轉化,轉化部位為肝髒;其中氫化可的松具有生理活性,而可的松沒有。
急性或嚴重應激狀态下或肝功能障礙患者:使用無需代謝,直接發揮作用的:氫化可的松。
适用于生理性替代治療。
水鈉潴留副作用明顯,并具有HPA軸(下丘腦-垂體-腎上腺軸)抑制作用。
2.中效激素:
用于抗炎治療,HPA軸抑制作用相對較弱。
甲潑尼龍:糖/鹽作用比較好,長期服用療效穩定,适用于肝功能不全的患者。注射劑可用于靜脈,做沖擊治療。
潑尼松(龍):糖/鹽作用比次之,可長期服用,肝功能不全患者:可使用潑尼松龍,不宜使用潑尼松。
甲潑尼龍特點
3.長效激素:地塞米松、倍他米松。
生物半衰期長,HPA軸抑制作用長而強,适合短期使用,不宜長期使用。
抗炎治療指數高,用藥劑量小。。
可用于其他糖皮質激素反應不佳或無效的情況。
長效激素的特點
糖皮質激素抗炎強度,等效劑量,水鈉潴留強度對比:
糖皮質激素半衰期(血漿和生物),HPA 軸抑制時間對比:
糖皮質激素蛋白結合作用對比:
靜脈注射:藥效最快,常作急救、補充體液,适用于搶救危重病人。
肌内注射:肌肉注射溶液型注射劑吸收特點同靜脈注射。肌内注射混懸液的特點是,延長作用時間和給藥間隔,減少給藥次數,但不能代替口服治療。
關節内注射:不作預防或慢性病維持用藥,隻作為急症或惡化情況下的短期用藥。
氫化可的松注射液含乙醇50%,使用前必須充分稀釋,加25倍生理鹽水或5%葡萄糖注射液500毫升稀釋。隻能靜脈滴注。
氫化可的松琥珀酸鈉酯為氫化可的松水溶性溶液劑,吸收快,能迅速進入體内發揮作用,并可去除氫化可的松注射液含有的乙醇對肝髒的影響,因此,在肝病者宜選用氫化可的松琥珀酸鈉注射液。
附加劑:局部止痛劑苯甲醇,2%苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬結。
吸收好,肝髒首過效應小,生物利用度在70-80%。
甲潑尼龍與潑尼松龍相比,脂溶性增加,代謝降低,使其分布容積更大,具有更好的組織穿透性。
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